莫博替尼作用靶点原理是什么_羽康购代之选癌症科普服务平台

莫博替尼（Mobocertinib）是一种口服小分子靶向药物，用于治疗EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。其作用原理主要是通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性来阻止癌细胞的增殖和扩散。

莫博替尼的作用靶点与原理：

1. **靶点：EGFR（表皮生长因子受体）**：

- EGFR是一种跨膜受体，通常存在于细胞表面，参与细胞的生长、分裂和存活。它的激活通过下游信号通路调控细胞增殖与存活。

- 在非小细胞肺癌（NSCLC）中，**EGFR基因突变**（如外显子19缺失、L858R突变）常常驱动肿瘤的发生和进展。

2. **T790M突变**：

- **T790M突变**是一种**耐药突变**，通常出现在EGFR抑制剂（如**厄洛替尼**、**吉非替尼**）治疗失败后。这种突变使得EGFR受体在激酶抑制剂的作用下仍能保持活性，导致患者对一线EGFR靶向治疗产生耐药性。

- 莫博替尼特别设计用于抑制这种耐药突变，即**EGFR T790M突变**。通过与EGFR T790M突变型受体结合，阻止其激酶活性，减少癌细胞的增殖和存活。

3. **分子机制**：

- 莫博替尼通过与EGFR的**ATP结合位点**结合，阻止EGFR的自磷酸化，抑制下游信号通路（如PI3K/Akt和RAS/RAF/MEK/ERK通路），从而有效阻止肿瘤细胞的生长。

- 不同于传统的第一代EGFR抑制剂（如吉非替尼、厄洛替尼），莫博替尼在设计上具有更强的对**T790M突变型EGFR**的抑制作用，因此能够有效克服一线治疗后的耐药性。

临床应用：

- **莫博替尼**被FDA批准用于治疗**EGFR T790M突变阳性**的**局部晚期或转移性非小细胞肺癌**（NSCLC）患者，特别是对于那些已经接受过其他EGFR抑制剂治疗且出现耐药的患者。

莫博替尼作为一种**针对EGFR T790M突变的靶向药物**，具有针对性强、作用特异的优点，尤其在克服其他EGFR靶向治疗后的耐药性方面表现突出。因此，它为T790M突变阳性的肺癌患者提供了新的治疗选择。

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