司替戊醇(Diacomit)的中文说明书:适应症,用法用量,作用机制及注意事项

癌症科普服务平台 时间 : 2024-11-27

一、药品名称

**通用名称**：司替戊醇（Diacomit）  

**英文名称**：Stiripentol  

**剂型**：口服悬液、口服片剂  

**成分**：每片含司替戊醇（Stiripentol）250 mg；每瓶口服悬液含司替戊醇250 mg/5 ml。  

**化学结构**：司替戊醇是一种苯基乙烯类化合物，结构式为C15H18F3NO2。

二、药理作用

司替戊醇是一种抗癫痫药，主要通过多种作用机制来调节大脑神经的兴奋性。司替戊醇(Diacomit)在癫痫的治疗中具有以下药理作用：

1. **增强GABA的作用**：司替戊醇能增强大脑神经递质GABA（γ-氨基丁酸）的作用。GABA是大脑中主要的抑制性神经递质，增强其功能有助于抑制过度兴奋的神经活动，从而减轻癫痫发作。

2. **抑制钠离子通道**：司替戊醇能够抑制大脑神经元钠离子通道的活性，减少神经元的异常放电，降低癫痫的发生。

3. **改善神经电活动**：司替戊醇对神经元的电活动有调节作用，能够抑制癫痫发作相关的过度放电现象。

因此，司替戊醇在治疗某些类型的癫痫，尤其是难治性癫痫时，能够起到显著的疗效。

三、适应症

司替戊醇（Diacomit）适应症包括：

1. **Dravet综合症**：

   - Dravet综合症是一种严重的遗传性癫痫综合症，通常在婴儿期开始表现为频繁的癫痫发作，且这些发作对常规治疗药物有较高的耐药性。司替戊醇在此类癫痫的治疗中表现出显著的效果，尤其是与其他抗癫痫药物联合使用时，能够显著降低发作频率。

2. **其他难治性癫痫**：

   - 对于其他类型的难治性癫痫，尤其是那些对常规治疗（如苯巴比妥、丙戊酸盐、卡马西平等）反应不佳的患者，司替戊醇可以作为辅助药物用于减轻发作频率和强度。

四、用法用量

**1. 成人和儿童患者（12岁以上）：**

- **起始剂量**：成人或12岁以上儿童的起始剂量通常为每次500mg（2片口服片剂或10ml口服悬液），每日两次，通常在早晚各一次。根据患者的耐受情况，可以逐渐增加剂量。

- **常规剂量**：每次500mg，最多可增加至1000mg，每日两次。每日最大剂量通常不超过2000mg。剂量应根据个体的病情和耐受性进行调整。

**2. 儿童患者（6个月至12岁）：**

- **起始剂量**：根据体重和病情，起始剂量为每日10mg/kg体重，分2-3次服用。  

- **常规剂量**：根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，最大剂量可为每日30mg/kg体重。

**3. 老年患者：**

- **剂量调整**：老年患者使用时应特别注意开始剂量较低，并根据患者的耐受性逐渐增加剂量。建议从每日500mg起始，随后根据反应和副作用适当调整。

**用法说明**：  

- 司替戊醇应根据医生的指示严格服用，通常口服，建议饭后服用以减少胃肠不适。

- 口服悬液剂型应充分摇匀后使用，确保药物的均匀分布。

五、作用机制

司替戊醇通过多重机制发挥抗癫痫作用，主要包括以下几个方面：

1. **增强GABA作用**：GABA是主要的抑制性神经递质，司替戊醇能够增加GABA在突触间隙中的浓度或增强其与GABA受体的结合，从而抑制神经细胞的过度兴奋，减少癫痫发作的发生。

2. **钠通道抑制作用**：司替戊醇能够抑制钠离子通道的开放，降低神经细胞的兴奋性，减少异常放电的发生，尤其是对于那些由于钠离子通道功能异常引发的癫痫具有重要作用。

3. **改善神经电活动**：司替戊醇对大脑神经电活动有调节作用，减少异常的神经放电，从而缓解癫痫发作。

六、不良反应

司替戊醇的常见不良反应包括：

1. **嗜睡、困倦**：患者在服用司替戊醇期间可能会出现嗜睡、困倦等症状，尤其是在药物初始使用阶段。

2. **食欲不振、胃肠不适**：少数患者可能会出现食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道症状。

3. **头痛、眩晕**：头痛、头晕和眩晕是使用司替戊醇时可能出现的其他神经系统症状。

4. **皮疹**：有些患者可能会出现轻微的皮疹，若出现明显过敏反应，如呼吸急促、皮肤瘙痒等，应及时就医。

5. **血液系统反应**：个别患者可能会出现白细胞减少或血小板减少等血液系统不良反应，应定期监测血常规。

**注意事项：**

1. **肝肾功能不全患者使用时需谨慎**：在肝脏或肾脏功能不全的患者中，司替戊醇的代谢可能受到影响，需在医生指导下调整剂量。

2. **药物相互作用**：司替戊醇与某些药物（如苯巴比妥、丙戊酸等）联合使用时，可能会相互影响药物的代谢，增加副作用风险或降低疗效。因此，在联合用药时需要特别注意，且可能需要调整剂量。

3. **孕妇与哺乳期妇女**：目前关于司替戊醇对孕妇和哺乳期妇女的安全性数据有限，除非在医生指导下，孕妇应避免使用此药物。哺乳期妇女使用时也应权衡风险与利益。

4. **定期监测**：长期使用司替戊醇的患者，应定期进行血常规、肝肾功能等检测，以便及时发现潜在的副作用。

七、禁忌症

1. **对司替戊醇或其任何成分过敏的患者禁用**。

2. **孕妇、哺乳期妇女（除非在医生建议下使用）**。

3. **严重肝功能障碍患者**。

八、药物过量

如果发生药物过量，患者应尽早就医，治疗方法包括支持性治疗和症状管理。由于司替戊醇没有特效的解毒剂，因此主要依靠对症处理。

九、贮藏

司替戊醇应储存于阴凉干燥处，避免阳光直射。口服悬液开瓶后应在规定时间内使用完毕（通常为28天）。药品应放置在儿童接触不到的地方。

十、司替戊醇(Diacomit)的中文说明书备注

司替戊醇是一种有效的抗癫痫药物，特别适用于治疗难治性癫痫，如Dravet综合症。通过改善大脑神经递质的作用，抑制神经元的过度兴奋，司替戊醇能有效减少癫痫发作频率，提高患者的生活质量。然而，使用该药物时应注意剂量调整及定期监测，并根据医生指导进行个体化治疗。

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