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癌症科普服务平台 时间 : 2024-12-27
达可替尼（INN：dacomtinib；商品名：Vizimpro）或译达克替尼，是一种治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。它是一种选择性且不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。
达可替尼已进入多项III期临床试验。2014年1月首次试验的结果令人失望，未能达到研究目标。[4][5][6]其他III期试验仍在进行中。[4]
2017年，一项比较达可替尼和吉非替尼治疗NSCLC（由突变EGFR驱动）的试验结果被公布了。[7]
达可替尼于2018年9月在美国、[8]2019年在日本、2019年在欧盟[9]被批准用于医疗用途，用于治疗EGFR基因突变的非小细胞肺癌。
临床资料
商品名 Vizimpro
其他名称 PF-00299804
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a618055
核准状况
美 DailyMed: Dacomitinib
给药途径 口服
ATC码
L01EB07 (WHO)
法律规范状态
法律规范
加：处方药（℞-only）[1][2]
欧：Rx-only
美：处方药（℞-only）
处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度 80%
血浆蛋白结合率 98%
药物代谢 CYP2D6、CYP3A4
代谢产物 O-去甲基达可替尼
生物半衰期 70小时
排泄途径 79%分辨、3%尿液
识别信息
IUPAC命名法
CAS号 1110813-31-4 check
PubChem CID
11511120
IUPHAR/BPS
7422
DrugBank
DB11963
ChemSpider
9685914
UNII
2XJX250C20
KEGG
D09883
as salt: D10514
ChEBI
CHEBI:132268
ChEMBL
ChEMBL2105719
PDB配体ID
1C9 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)
DTXSID50149493 编辑维基数据链接
化学信息
化学式 C24H25ClFN5O2
摩尔质量 469.95 g·mol−1
3D模型（JSmol）
交互式图像
SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4
InChI
InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+
Key:LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N
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