特泊替尼Tepotinib (Tepmetko) 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗

癌症科普服务平台 时间 : 2024-12-27

特泊替尼（Tepotinib，商品名Tepmetko）*是一种靶向疗法，属于 MET受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带 MET基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。特泊替尼特别用于治疗那些 对化疗或其他治疗方式无效的 MET扩增或MET外显子14跳跃突变（MET exon 14 skipping mutation）的非小细胞肺癌患者。

1. **药理作用**

特泊替尼通过选择性抑制 **MET受体酪氨酸激酶**，从而抑制MET信号通路的激活。MET是一种受体酪氨酸激酶，在细胞增殖、迁移和存活中起着重要作用。MET基因突变或扩增是非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤发生和进展的一个关键机制。

MET外显子14跳跃突变是一种常见的突变形式，通常导致受体激活异常，促进肿瘤细胞的生长。特泊替尼能够有效抑制这些突变引起的异常MET信号，从而起到抗肿瘤作用。

2. **适应症**

特泊替尼主要用于治疗以下患者群体：

- **非小细胞肺癌（NSCLC）**：携带 **MET外显子14跳跃突变** 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

- **对于先前接受过化疗的患者**，特泊替尼作为靶向治疗的一种选择。

3. **剂量与给药方式**

- **推荐剂量**：特泊替尼的常规剂量是 **450 mg**，每日 **一次** 口服，餐后服用。若患者因不良反应需要调整剂量，医生可能会根据个体情况适当减少剂量。

- **服药方式**：特泊替尼应整片吞服，不能咀嚼或压碎。患者在治疗过程中应遵循医生的指导，定期进行监测。

4. **疗效**

特泊替尼在MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者中，显示出了显著的疗效。根据临床试验数据，特泊替尼在这些患者中的 **客观缓解率（ORR）** 和 **无进展生存期（PFS）** 均优于传统化疗。

- 在 **GEOMETRY mono-1** 试验中，特泊替尼在MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者中取得了 **33.1%** 的客观缓解率，且中位无进展生存期为 **8.5个月**。

- 特泊替尼也显示了较高的 **总生存期（OS）** 益处，尤其是在对其他疗法耐药的患者中。

5. **安全性**

特泊替尼的安全性在临床试验中得到了验证。尽管总体上较为耐受，但也存在一些常见的不良反应。最常见的不良反应包括：

- **疲劳**

- **恶心**

- **食欲减退**

- **肝功能异常（如ALT和AST升高）**

- **水肿**

一些严重的副作用可能包括：

- **肝毒性**：肝功能监测非常重要。若出现严重肝损伤，可能需要停药或减少剂量。

- **肺炎或肺部感染**：少数患者可能发生肺部感染或肺炎，尤其是在既往有肺部疾病的患者中。

因此，患者在接受特泊替尼治疗期间，应定期检查肝功能，并密切监测与肺部相关的症状，如咳嗽、呼吸急促等。

6. **特泊替尼Tepotinib (Tepmetko) 的找药备书**

特泊替尼（Tepotinib，Tepmetko）为携带 **MET外显子14跳跃突变** 的非小细胞肺癌患者提供了一个有效的靶向治疗选择。其通过抑制MET受体激酶的作用，显著改善了肿瘤的控制率，尤其是在其他治疗方法失效的情况下。尽管其疗效显著，但也存在一定的副作用，需要在治疗过程中密切监测患者的健康状况，尤其是肝功能和肺部健康。

对于适应症明确的患者，特泊替尼能够提供重要的治疗选择，提高了晚期非小细胞肺癌患者的生存期和生活质量。

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